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肝癌是嚴重威脅人類健康的惡性腫瘤，全球每年肝癌新發(fā)人數(shù)超過84萬。

2月28日，科技日報記者從中國科學院昆明植物研究所獲悉，該所陳紀軍研究員團隊從南牡蒿中發(fā)現(xiàn)了系列結(jié)構(gòu)多樣的新穎倍半萜二聚體和作用于相關靶點與信號通路的抗肝癌活性成分。相關研究論文發(fā)表在國際期刊《信號轉(zhuǎn)導與靶向治療》上。

倍半萜二聚體作為蒿屬植物中一類重要的化學成分，因其新穎的結(jié)構(gòu)和獨特的藥理活性，受到國內(nèi)外學者的廣泛關注。

在此項研究中，該團隊首次發(fā)現(xiàn)藥用植物南牡蒿提取物對3株肝癌細胞具有較強的抑制活性。以抗肝癌活性為導向，該團隊利用多種層析方法，首次從南牡蒿活性部位分離出9種結(jié)構(gòu)類型的36個新穎的倍半萜二聚體——南牡蒿素，并確定了其化合物結(jié)構(gòu)，其中7個化合物結(jié)構(gòu)通過X射線單晶衍射確定。

論文第一作者之一、昆明植物研究所博士后何小鳳介紹，研究表明在南牡蒿中，倍半萜二聚體具有很高的結(jié)構(gòu)多樣性，這進一步豐富了倍半萜二聚體的結(jié)構(gòu)類型，為深入其活性研究提供了物質(zhì)基礎。

據(jù)了解，該團隊已從南牡蒿、暗綠蒿、中甸艾、牛尾蒿和蒙古蒿等植物中，共分離鑒定得到了122個具有抗肝癌活性的新穎倍半萜二聚體，占全世界蒿屬植物已報道的234個倍半萜二聚體總數(shù)的52%。

抗肝癌活性篩選表明，其中11個化合物對3株肝癌細胞具有抑制活性，其中南牡蒿素活性最好，與臨床一線抗肝癌藥物索拉非尼相當。南牡蒿素G7對正常肝細胞顯示出較索拉非尼更好的選擇性和安全性。同時從細胞遷移、侵襲、周期阻滯、凋亡、靶點、網(wǎng)絡藥理學和信號通路等方面，該團隊開展了抗肝癌藥理機制研究，結(jié)果表明，南牡蒿素G7可抑制肝癌細胞的侵襲、遷移，誘導肝癌細胞凋亡，阻滯肝癌細胞分裂周期，從而抑制其增殖，發(fā)揮抗肝癌活性。（記者 趙漢斌）